Péptido es uno de esos temas donde los detalles importan más que los titulares. Esta página reúne los antecedentes, los mecanismos y los puntos prácticos que más se consultan.
Revisado el 2026-04-24. Lo que sigue en debate se marca como tal.
=== Excreción === La ketamina y sus metabolitos se eliminan por vía renal. Aproximadamente el 80 % del medicamento se excreta en forma de conjugados lábiles con ácido glucurónico de hidroxiketamina y hidroxinorketamina, los cuales se eliminan por la orina y la bilis. Solo una pequeña proporción se excreta como ketamina (2 %), norketamina (2 %) y deshidronorketamina (16 %). La vida media de eliminación de la ketamina es de 2 a 4 horas en adultos. En comparación, la norketamina tiene una eliminación más prolongada, con una vida media constante de aproximadamente 120 horas tras cada infusión. La tasa de depuración total del cuerpo para la ketamina es de 19,1 ml/min/kg para la administración intravenosa y de 23,2 ml/min/kg para la intramuscular. La eliminación de la ketamina se prolonga con la administración repetida, extendiéndose de 48 horas tras la primera infusión a 120 horas después de la segunda y a 264 horas tras la tercera infusión. En niños, la ketamina se elimina aproximadamente el doble de rápido que en adultos, posiblemente debido a variaciones en el metabolismo enzimático.
Fuentes: es.wikipedia.org
En concentraciones clínicas, la ketamina bloquea los receptores NMDA, lo que reduce las salidas corticales, activa corrientes catiónicas de hiperpolarización (HCN1), y modula los canales iónicos de acetilcolina nicotínicos. También actúa como agonista de los receptores opioides delta y mu, incrementa el sistema GMPc de óxido nítrico, los receptores de glutamato no NMDA (AMPA y mgluR), reduce la neuromodulación colinérgica y aumenta la liberación de dopamina, noradrenalina, neuroesteroides y la actividad de los canales de calcio tipo L. Además, la ketamina limita la actividad de astrocitos y microglía, reduce el dolor neuropático, y aumenta los niveles de BDNF y mTOR en el hipocampo, modificando la cantidad y función de las conexiones sinápticas.
Fuentes: es.wikipedia.org
=== Efectos farmacológicos === La ketamina fosforila e induce cambios duraderos en la expresión genética y la regulación de proteínas, alterando la de receptores NMDA y la expresión de ARNm en modelos de hiperalgesia. Adicionalmente, limita la activación de células gliales como astrocitos y microglía que podría explicar la reducción del dolor neuropático. La ketamina también aumenta las concentraciones de BDNF y mTOR en el hipocampo, resultando en modificaciones en el número y la función de las conexiones sinápticas. Una representación gráfica de estos efectos destaca la amplitud y la complejidad de las acciones de la ketamina, subrayando su potencial terapéutico en diversas condiciones clínicas.
Fuentes: es.wikipedia.org
=== Anestésico === La ketamina induce anestesia disociativa en animales y humanos, caracterizada por catatonia, catalepsia y amnesia, sin pérdida total de la conciencia. Esta forma de anestesia se logra en humanos con dosis de ketamina entre 1 y 2 mg/kg administradas por vía intravenosa (i.v.) o 4-11 mg/kg por vía intramuscular (i.m.). Las concentraciones plasmáticas máximas necesarias para inducir anestesia disociativa son de aproximadamente 1200-2400 ng/ml. La concentración plasmática promedio en estado estacionario requerida para lograr la anestesia con ketamina es de 2200 ng/ml. La administración oral o intrarrectal de ketamina también es suficiente para inducir sedación o anestesia general en humanos. El despertar de la anestesia inducida por ketamina ocurre en concentraciones plasmáticas entre 640 y 1100 ng/ml. Estudios han demostrado que la mezcla racémica de ketamina administrada por infusión i.v. puede inducir anestesia general en adultos sanos, con tiempos de recuperación variando entre 11 minutos para abrir los ojos y aproximadamente 45 minutos para recuperar la orientación completa. La ketamina intranasal en dosis de 3 a 9 mg/kg induce sedación en pacientes, y la (S)-ketamina se reporta como dos veces más potente que la mezcla racémica y aproximadamente tres veces más potente que la (R)-ketamina.
Fuentes: es.wikipedia.org
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